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Isoprenaline

MCE 國際站：Isoprenaline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0468

CAS：51-30-9

中文名稱：鹽酸異丙腎上腺素

Synonyms：鹽酸異丙腎上腺素; Isoproterenol hydrochloride

純度：99.86%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一種非選擇性的 β-腎上腺素受體激動劑，具有口服活性。Isoprenaline 具有強效的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺激活性。Isoprenaline 可用于心動過緩和支氣管哮喘的研究。

生物活性：Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一種非選擇性、口服活性的 β-adrenergic receptor 激動劑。異丙腎上腺素具有有效的外周血管擴張劑、支氣管擴張劑和心臟刺激作用。異丙腎上腺素可用于心動過緩和支氣管哮喘的研究^{[1][2][3][4][5][6]}。

體外：異丙腎上腺素（異丙腎上腺素）鹽酸鹽（300 nM，3 分鐘）可使完整大鼠脂肪細胞中受 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性增加約 100%[1]。異丙腎上腺素可抑制大鼠脂肪細胞中胰島素刺激的葡萄糖轉運活性。在沒有腺苷的情況下，異丙腎上腺素可促使胰島素刺激的細胞表面 GLUT4 的可及性隨時間（t1/2 約 2 分鐘）下降 > 50%，這與觀察到的轉運活性抑制直接相關[2]。異丙腎上腺素 (5 nM 和 10 μM) 可增加環磷酸腺苷水平，而西洛他胺 (10 mM)、咯利普蘭（一種環磷酸腺苷特異性 PDE (PDE 4) 抑制劑）（10 mM）和環 GMP 升高劑（50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO）可增強此作用[3]。異丙腎上腺素可使 Gi alpha-2 基因的轉錄活性增加至對照值的 140%，而 Gs alpha 的基因特異性雜交保持不變[4]。異丙腎上腺素 (20 nM) 可增加總 iK 的幅度，并導致 iK 活化曲線負移約 10 mV，無論是在沒有或存在 300 nM 尼索地平的情況下均可阻斷 L 型 Ca2+ 電流[5]。異丙腎上腺素（20 nM）可使兔分離的竇房結起搏細胞的自發起搏率增加 16%[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：異丙腎上腺素（異丙腎上腺素）鹽酸鹽（口服，0.27-0.64 μg/kg）在狗體內代謝廣泛，但反應較少[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

銷售產品：Oxypaeoniflorin  | Pramlintide (acetate)  | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7  | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside  | Stachydrine hydrochloride

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參考文獻：
[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-K_m cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7
[2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30.
[3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8.
[4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700.
[5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35.
[6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. Br J Pharmacol