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Thapsigargin

MCE 國際站：Thapsigargin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13433

CAS：67526-95-8

中文名稱：毒胡蘿卜素；毒胡蘿卜內(nèi)酯

Synonyms：毒胡蘿卜素

純度：99.95%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Thapsigargin，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑， 是一種微粒體 Ca2+-ATPase 抑制劑。Thapsigargin 能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV) 復(fù)制。

生物活性：Thapsigargin 是一種內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激 誘導(dǎo)劑，是微粒體 Ca²⁺-ATPase 的抑制劑。毒胡蘿卜素有效抑制冠狀病毒（HCoV-229E、MERS-CoV、SARS-CoV-2）在不同細(xì)胞類型中的復(fù)制^{[1][2][3] [4][5]}。 IC50 和目標(biāo)：Ca²⁺-ATPase^[1] 

體外：Thapsigargin (0.001-1 μM；持續(xù) 2 天和 4 天) 以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制 MH7A 人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎滑膜細(xì)胞的細(xì)胞增殖[2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；持續(xù) 2 天和 4 天) 以時(shí)間和劑量依賴性方式誘導(dǎo) MH7A 細(xì)胞凋亡[2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；持續(xù) 2 天和 4 天) 會(huì)損害 mTOR 活性并誘導(dǎo) MH7A 細(xì)胞中的細(xì)胞周期蛋白 D1 表達(dá)[2]。 Thapsigargin 抑制Ca2+進(jìn)入人中性粒細(xì)胞[1]。 Thapsigargin 抑制卡巴膽堿誘發(fā)的[Ca2+]i-瞬變具有 (IC50=0.353 nM) 或無 (IC50=0.448 nM) KCl 預(yù)刺激，但在沒有 KCl 預(yù)刺激的情況下觀察到一個(gè)額外的小成分，靈敏度低得多 (IC50=4814 nM)。相比之下，KCl 誘發(fā)的[Ca2+]i 瞬變僅顯示一種成分，在兩種成分均不存在時(shí)對(duì) Thapsigargin 的敏感性非常低 (IC50=3343 nM) 和卡巴膽堿預(yù)刺激的存在 (IC50=6858 nM)[3]。 Thapsigargin 還通過 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK，從而抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的 NF-κB 磷酸化[6]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Thapsigargin (注射；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小時(shí)) 趨化因子和促炎表達(dá)顯著增加 2 至 5 倍。Thapsigargin 對(duì)誘導(dǎo)全身免疫反應(yīng)更敏感[4]。  MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Ca2+-ATPase[1]

銷售產(chǎn)品：Abacavir  | SEC  | Apramycin (sulfate)  | UK122  | Dacarbazine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：
[1]. Geiszt M, et al. Thapsigargin inhibits Ca²⁺ entry into human neutrophil granulocytes. Biochem J. 1995 Jan 15;305 ( Pt 2):525-8.
[2]. Wang H, et al. Effects of thapsigargin on the proliferation and survival of human rheumatoid arthritis synovialcells. ScientificWorldJournal. 2014 Feb 9;2014:605416.
[3]. Garavito-Aguilar ZV, et al. Differential thapsigargin-sensitivities and interaction of Ca2+ stores in human SH-SY5Y neuroblastoma cells. Brain Res. 2004 Jun 18;1011(2):177-86.
[4]. Abdullahi A, et al. Modeling Acute ER Stress in Vivo and in Vitro. Shock. 2017 Apr;47(4):506-513.
[5]. Mohammed Samer Shaban, et al. Inhibiting coronavirus replication in cultured cells by chemical ER stress. bioRxiv 2020.08.26.266304;
[6]. Junsuke Uwada, et al. Store-operated calcium entry (SOCE) contributes to phosphorylation of p38 MAPK and suppression of TNF-α signalling in the intestinal epithelial cells. Cell Signal. 2019 Nov;63:109358.