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MCE 國際站:Chlorpromazine
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12708
CAS:50-53-3
純度:99.61%
存儲條件:4°C,避光,氮氣保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光,氮氣保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Chlorpromazine 是一種口服有效的、可透過血腦屏障的抗精神病劑,能有效拮抗 D2 多巴胺受體和 5-HT2A,已廣泛用于精神分裂癥和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通過多種途徑發揮抗癌活性,包括抗增殖、誘導自噬和周期停滯 (G2-M 期)、抑制細胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制腫瘤生長和轉移以及抑制腫瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 還能阻斷 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 濃度依賴的方式) 和 HERG 鉀通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有較好的研究潛力。Chlorpromazine 也能抑制網格蛋白介導的內吞作用。
生物活性:Chlorpromazine是一種口服、血腦屏障透明的抗精神病藥,可有效拮抗 D2 多巴胺受體和 5-HT2A,廣泛用于治療精神分裂癥和其他精神疾病。Chlorpromazine通過多種途徑發揮抗癌活性,包括抗增殖、誘導自噬和周期停滯(G2-M 期)、抑制細胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制腫瘤生長和轉移以及抑制腫瘤免疫逃逸。Chlorpromazine還阻斷 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM;濃度依賴性) 和 HERG 鉀通道 (IC50=21.6 μM),具有鎮痛和心律失常研究的潛力。Chlorpromazine還可以抑制網格蛋白介導的內吞作用[1][2][3][4][5]。
體外:Chlorpromazine (0、10、20、40 μM;0、24、48 小時) 以劑量和時間依賴性方式抑制 U-87MG 膠質瘤細胞的生長[2]。Chlorpromazine (20 μM;0、12、24、48 小時) 12 小時后降低 U-87MG 膠質瘤細胞中的細胞周期蛋白 A 和細胞周期蛋白 B1 的水平[2]。Chlorpromazine (20 μM) 可抑制細胞周期進程[2]。Chlorpromazine(10 µM;1 小時) 顯著抑制 sEV 內化并顯著減少 sEV 處理的骨髓細胞中的 MDSC(MDSC 可顯著抑制免疫細胞反應,導致癌細胞免疫抑制)[3]。Chlorpromazine(3、10、20、40、60 µM)以濃度依賴性方式阻斷 hNav1.7 電流[4]。Chlorpromazine阻斷 HERG 鉀通道,IC50 值為 21.6 µM,Hill 系數為 1.11[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:Chlorpromazine(20 mg/kg;腹腔注射;每日一次,連續7天)可抑制裸鼠異種移植腫瘤的生長[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target:D2 dopamine receptors; 5-HT2A[1][6].
熱銷產品:3-Hydroxyanthranilic acid | Brexpiprazole | Nimodipine | Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester | Ellipticine (hydrochloride)
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參考文獻:
[1]. Kamgar-Dayhoff P, et al. Multifaceted effect of chlorpromazine in cancer: implications for cancer treatment. Oncotarget. 2021 Jul 6;12(14):1406-1426.
[2]. Shin SY, et al. The antipsychotic agent chlorpromazine induces autophagic cell death by inhibiting the Akt/mTOR pathway in human U-87MG glioma cells. Carcinogenesis. 2013 Sep;34(9):2080-9.
[3]. Yang Z, et al. Cancer cell-intrinsic XBP1 drives immunosuppressive reprogramming of intratumoral myeloid cells by promoting cholesterol production. Cell Metab. 2022 Nov 2:S1550-4131(22)00461-2.
[4]. Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7.
[5]. Thomas D, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol. 2003 Jun;139(3):567-74.
[6]. Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D? and anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
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• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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