VV116

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145119AS

CAS：2779498-79-0

Synonyms：VV116; GS-621763-d1 hydrobromide

純度：99.46%

存儲條件：4°C 密封保存，避免受潮 * 在溶劑中：-80°C，保存期限為 6 個月；-20°C，保存期限為 1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物，是一種具有高度口服活性的核苷類抗病毒劑，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性。

生物活性：VV116 (JT001) 是一種具有口服活性的核苷抗病毒劑，可對抗 SARS-CoV-2 和 呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。 VV116 具有良好的口服生物利用度、出色的體外 抗病毒活性和選擇性^[1][2]。 IC50 和目標：SARS-CoV-2、RSV^[1][2]
體外：氫、碳和其他元素的穩定重同位素已被納入藥物分子中，主要作為藥物開發過程中定量的示蹤劑。氘化引起了人們的關注，因為它可能影響藥物的藥代動力學和代謝譜[1]。氘代化合物的潛在優勢：（1）延長體內半衰期。氘代化合物或能夠延長化合物的藥代動力學特征，即延長體內半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性，并增加給藥的便捷性。（2）提高口服生物利用度。氘代化合物或能夠減少腸壁和肝臟中不需要的代謝 (首過代謝) 程度，使得更大比例的未代謝藥物到達作用的目標位置。生物利用度高決定其在低劑量下具有活性以及更好的耐受性。（3）改善代謝特征。氘代化合物或能夠減少有毒或反應性代謝物的形成，改善藥物代謝狀況。（4）改進藥品安全性。氘代化合物或能夠減少或消除藥物化合物的不良副作用，具有安全性。（5）保留治療特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氫類似物相似的生化效力和選擇性。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：VV116 (25、50 和 100 mg/kg；PO；每日兩次，連續 4 天) 表現出更強的活性，并在 50 mg/kg 時將病毒滴度降低到檢測限以下，還可減輕 RSV 感染后的肺損傷[1]。VV116 (25、50 和 100 mg/kg；PO；單劑量) 表現出良好的 PK 特性和良好的安全性[1]。VV116 (JT001) 在 Balb/c 小鼠中的藥代動力學參數[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Zhang R, et al. Oral remdesivir derivative VV116 is a potent inhibitor of respiratory syncytial virus with efficacy in mouse model. Signal Transduct Target Ther. 2022;7(1):123. Published 2022 Apr 16.
[2]. Qian HJ, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of VV116, an oral nucleoside analog against SARS-CoV-2, in Chinese healthy subjects [published online ahead of print, 2022 Mar 16]. Acta Pharmacol Sin. 2022;1-9.