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Lenvatinib

MCE 國際站：Lenvatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10981

CAS：417716-92-8

中文名稱：樂伐替尼；侖伐替尼；樂法替尼

Synonyms：侖伐替尼; E7080

純度：99.75%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lenvatinib (E7080) 一種具有口服活性的，多靶點酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內皮生長因子受體 (VEGFR1-3)，成纖維細胞生長因子受體 (FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體 (PDGFR)，干細胞因子受體 (KIT)，轉染期間重排 (RET)，顯示有效抗癌的活性。

生物活性：Lenvatinib (E7080) 是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑制劑，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、 KIT 和 RET 顯示出有效的抗腫瘤活性^[1][2]。

體外：Lenvatinib (E7080) 對 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分別為 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分別為 51、39、46 和 100 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg，口服) 顯著抑制mfp局部腫瘤生長，治療結束時，甲磺酸Lenvatinib還顯著抑制向區域淋巴結和遠處肺的轉移[3]。Lenvatinib (E7080) 以劑量依賴性方式在30和100 mg/kg（BID，QDx21）抑制H146腫瘤的生長，并在100 mg/kg H146異種移植模型中引起腫瘤消退。抗CD31抗體的IHC分析顯示，100 mg/kg的lenvatinib比抗VEGF抗體和STI571治療更能降低微血管密度[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將雌性 BALB/c 裸鼠（8-12 周齡，20-25 克）飼養在潔凈室條件下。將 H146 腫瘤細胞（6.5×106）皮下 (sc) 植入小鼠側腹區域。接種 12 天后，將小鼠隨機分為對照組 (n=12) 和治療組 (n=6 或 n=5)，并將此時間點確定為第 1 天。將 Lenvatinib 和 STI571 以及 VEGF 中和抗體分別懸浮在 0.5% 甲基纖維素和鹽水中，從第 1 天到第 21 天，Lenvatinib 和 STI571 每天口服兩次，抗體每周口服兩次。在指定日期測量并計算腫瘤體積。抗腫瘤活性顯示為相對腫瘤體積（RTV=指定日期計算的腫瘤體積/第 1 天的體積）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將含有0.5% BSA的SFM中的H146（1.2×103細胞/50 μL/孔）培養于96孔板中。37°C過夜培養后，加入含有0.5% FBS和幾種濃度的SCF的SFM（150 μL/孔），加入或不加入幾種濃度的化合物。培養72小時后，用WST-1測量存活細胞的比例。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET

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參考文獻：
[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus Bay 43-9006 in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.
[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.
[3]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.
[4]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.