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Taurodeoxycholate-d6 sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-128853S

CAS：2687960-92-3

中文名稱：牛磺脫氧膽酸鈉-d6

Synonyms：牛磺脫氧膽酸鈉-d6

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Taurodeoxycholate-d6 (sodium salt) 是 Taurodeoxycholate sodium salt 的氘代物。 Taurodeoxycholate sodium salt 是一種膽鹽相關(guān)的陰離子洗滌劑，用于分離膜蛋白，包括線粒體內(nèi)膜蛋白。牛磺脫氧膽酸鹽 (TDCA)抑制各種炎癥反應(yīng)。

生物活性：牛磺脫氧膽酸-d6 鈉鹽是一種膽汁鹽相關(guān)的陰離子洗滌劑。牛磺脫氧膽酸-d6 鈉鹽是在肝臟中通過脫氧膽酸與牛磺酸 (HY-B0351) 結(jié)合形成的。牛磺脫氧膽酸-d6 鈉鹽用于分離膜蛋白，包括線粒體內(nèi)膜蛋白。牛磺脫氧膽酸-d6 (TDCA) 具有抗炎和神經(jīng)保護(hù)作用[1][2][3][9][10]。

體外

Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form) 通過熒光素酶檢測(cè)，對(duì) CHO 細(xì)胞中表達(dá)的人 TGR5 具有激動(dòng)活性，EC₅₀ 為 0.79 μM^[4]。
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 16 h) 對(duì)在 HEK293 細(xì)胞中表達(dá)的野生型和 Y89A 突變型人 TGR5 具有激動(dòng)劑活性，其 EC₅₀ 分別為 0.68 和 8.9 μM (以細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平的升高來評(píng)估)^[5]。
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 50-100 μM，4 h) 增加原代人肝細(xì)胞中寡核體 DNA 切割和細(xì)胞核凋亡^[6]。
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form, 400 μM，18-24 h) 在人肝來源的 Huh7 細(xì)胞中增加 DNA 碎片和 PARP 切割，誘導(dǎo)凋亡^[7]。
Taurodeoxycholate-d₆ (0.05-1.00 mM，1-6 天) sodium salt 刺激腸上皮細(xì)胞增殖^[8]。
Taurodeoxycholate-d₆ (0.05-1.00 mM，24 h) sodium salt 誘導(dǎo)細(xì)胞周期的S期濃度顯著增加和 G1 期濃度顯著降低，增加c-myc IEC-6細(xì)胞蛋白和 mRNA 的表達(dá)^[8]。
Taurodeoxycholate-d₆ (25-400 ng/mL，稀釋四倍，3 h) sodium salt 通過激活 cAMP-PKA 軸，抑制脂多糖激活的骨髓源性巨噬細(xì)胞 (BMDMs) 中 NF-κB 的活化^[9]。

體內(nèi)

Taurodeoxycholate-d₆ (1.25-5 mg/kg，口服，6 天) sodium salt 可改善右旋糖酐* (DSS) 誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸炎^[9]。
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form，50 mg/kg，腹腔注射，每天 1 次，共 34 天) 預(yù)防亨廷頓舞蹈病 (HD) 大鼠模型的相關(guān)的行為缺陷^[10]。
Taurodeoxycholate-d₆ sodium salt (Taurodeoxycholic acid form，500 mg/kg，皮下注射，每 3 天 1 次，共 7 周) 導(dǎo)致 R6/2 轉(zhuǎn)基因 HD 小鼠紋狀體的顯著降低^[11]。
Taurodeoxycholate-d₆ (0.5 mg/kg，靜脈注射，一次) sodium salt 對(duì)患有膿毒癥的 C57BL/6N 小鼠提供保護(hù)，但不能保護(hù)患有膿毒癥的 TGR5 KO 小鼠^[12]。

產(chǎn)品應(yīng)用

1. 該化合物可作為示蹤劑。
2. 該化合物可作為 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的內(nèi)標(biāo)品，用于定量分析。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Villavicencio-Queijeiro A, et al. The fully-active and structurally-stable form of the mitochondrial ATP synthase of Polytomella sp. is dimeric. J Bioenerg Biomembr. 2009 Feb;41(1):1-13.
[3]. Kispal G,et al. Isolation and characterization of 3-hydroxyacyl coenzyme A dehydrogenase-binding protein from pig heart inner mitochondrial membrane. J Biol Chem. 1986 Oct 25261(30):14209-13.
[4]. Choi HJ, et al. Evaluation of acute and subacute toxicity of sodium taurodeoxycholate in rats. Drug Chem Toxicol. 2019 Jun 19:1-9.