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Fasudil dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Catalog_No：HY-10341C

CAS：203911-27-7

純度：99.98%

分子量：364.29

Formula：C₁₄H₁₉Cl₂N₃O₂S

運輸條件：美國大陸地區的室溫；其他地區可能有所不同。

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕環境
*在溶劑中：-80°C，保存期限為 6 個月；-20°C，保存期限為 1 個月（密封保存，遠離水分）

產品活性：Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一種非特異性 RhoA/ROCK 抑制劑，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 為 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分別為 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一種有效的 Ca²⁺ 通道拮抗劑和血管擴張劑。

生物活性：Fasudil dihydrochloride是一種非特異性 RhoA/ROCK 抑制劑，同時對蛋白激酶也有抑制作用，其對 ROCK1 的 Ki 值為 0.33 微摩爾，對 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50 值分別為 0.158 微摩爾、4.58 微摩爾和 12.30 微摩爾。Fasudil dihydrochloride也是一種強效的鈣離子通道拮抗劑和血管擴張劑[1][2][3]。

體外：Fasudil dihydrochloride (100 μM) 抑制細胞擴散、應力纖維的形成和 α-SMA 的表達，同時抑制大鼠 HSC（肝星狀細胞）和人 HSC 衍生的 TWNT-4 細胞的細胞生長^{[4 ... -來源的 TWNT-4 細胞[4].
Fasudil dihydrochloride（25-100 μM；24 小時）抑制膠原蛋白和 TIMP 的轉錄，刺激人 HSC 來源的 MMP-1 的轉錄TWNT-4 細胞[4]。}

體內：Fasudil dihydrochloride (10 mg/kg; iv; 手術前 1 小時) 對心血管疾病具有保護作用，可降低 JNK 的活化并減弱 AIF 在缺血性損傷下的線粒體核轉位^[5].< /br> Fasudil dihydrochloride (50 mg/kg/d; ip) 抑制由蛋白脂質蛋白 PLP p139-151 誘導的急性和復發性 EAE（實驗性自身免疫性腦脊髓炎），減少淋巴細胞增殖，導致白細胞介素 (IL)-17 下調和顯著降低 IFN-γ/IL-4 比率^[6]。
Fasudil dihydrochloride（100 mg/kg/d; po）顯著降低 EAE 的發生率和病理檢查評分（實驗性自身免疫encephalomyelitis) 在 SJL/J 小鼠中，減少小鼠脊髓的炎癥、脫髓鞘、軸突丟失和 APP 陽性^[6]。

產品配制或使用前需要怎樣處理？

在產品運輸過程中，粉末或溶液可能會附著到管壁或管蓋上。所以，建議開封前使用離心機低速離心，從而減少產品的損失。

在細胞實驗中產品應該如何稀釋？

用 ddH₂O 作為溶劑配制的母液，可以直接用培養基稀釋到所需的工作液濃度。

用 DMSO 作為溶劑配制的母液，在稀釋時要確保工作液中 DMSO 的終濃度盡量在 0.1% 以下，最高不要超過 0.5% ，并設置相應濃度的 DMSO 對照組。 稀釋過程建議分段進行，避免濃度變化過快導致化合物析出。若稀釋過程中出現化合物析出的情況， 可采用超聲的方法使其復溶。

在動物實驗中如何使用產品 (如給藥途徑、劑量、溶劑以及給藥周期等) ？

用 ddH₂O 配制的母液，可以直接用生理鹽水或 PBS 緩沖液稀釋到實驗所需的濃度。

用 DMSO 配制的母液，也可以用生理鹽水或 PBS 稀釋，為減少對動物的毒性，建議 DMSO 的終濃度不要大于 2% 。有些產品在水中的溶解度很低，DMSO 配制的母液在稀釋過程中可能出現析出的情況，可以通過添加助溶劑來幫助溶解，比如 Tween80 、甘油、羧甲基纖維素鈉和 PEG400 等。懸濁液可用于口服和腹腔注射，不會影響產品活性。

參考文獻：

【1】Chen M, et al. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50.

【2】Huang XN, et al. The effects of fasudil on the permeability of the rat blood-brain barrier and blood-spinal cordbarrier following experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2011 Oct 28;239(1-2):61-7.

【3】Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.

【4】Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

【5】Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.

【6】Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.