Difelikefalin-d5 hydrochloride

貨號：HY-17609S1

品牌：MedChemExpress (MCE)

Synonyms：CR-845-d5 hydrochloride; FE-202845-d5 hydrochloride

純度：97.58%

分子量：794.26

Formula：C₃₆H₅₁D₅Cl₃N₇O₆

非標記 CAS：1024828-77-0

存儲方式

密封儲存，防潮
粉末     -80°C     兩年
-20°C     一年
*在溶劑中：-80°C，保存期限為 6 個月；-20°C，保存期限為 1 個月（密封保存，遠離水分）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Difelikefalin-d5 (CR-845-d5) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是選擇性的 KOR 激動劑。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性腎臟病等疾病中具有調節瘙癢的潛力。

生物活性：Difelikefalin-d5 (CR-845-d5) 鹽酸鹽是氘標記的 Difelikefalin (HY-17609)。Difelikefalin (CR-845) 是一種外周限制性、選擇性的 KOR 激動劑。Difelikefalin 具有抗炎作用，并有可能緩解慢性腎病等疾病引起的瘙癢[1][2]。

體外：氫、碳和其他元素的穩定重同位素已被摻入藥物分子中，主要用作藥物開發過程中定量的示蹤劑。氘化因其可能影響藥物的藥代動力學和代謝特征而受到關注。

產品應用：

1. 該化合物可作為示蹤劑。
2. 該化合物可作為 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的內標品，用于定量分析。

產品配制或使用前需要怎樣處理？

在產品運輸過程中，粉末或溶液可能會附著到管壁或管蓋上。所以，建議開封前使用離心機低速離心，從而減少產品的損失。

在細胞實驗中產品應該如何稀釋？

用 ddH₂O 作為溶劑配制的母液，可以直接用培養基稀釋到所需的工作液濃度。

用 DMSO 作為溶劑配制的母液，在稀釋時要確保工作液中 DMSO 的終濃度盡量在 0.1% 以下，最高不要超過 0.5% ，并設置相應濃度的 DMSO 對照組。 稀釋過程建議分段進行，避免濃度變化過快導致化合物析出。若稀釋過程中出現化合物析出的情況， 可采用超聲的方法使其復溶。

在動物實驗中如何使用產品 (如給藥途徑、劑量、溶劑以及給藥周期等) ？

用 ddH₂O 配制的母液，可以直接用生理鹽水或 PBS 緩沖液稀釋到實驗所需的濃度。

用 DMSO 配制的母液，也可以用生理鹽水或 PBS 稀釋，為減少對動物的毒性，建議 DMSO 的終濃度不要大于 2% 。有些產品在水中的溶解度很低，DMSO 配制的母液在稀釋過程中可能出現析出的情況，可以通過添加助溶劑來幫助溶解，比如 Tween80 、甘油、羧甲基纖維素鈉和 PEG400 等。懸濁液可用于口服和腹腔注射，不會影響產品活性。

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參考文獻
[1]. Steven Fishbane, et al. Randomized Controlled Trial of Difelikefalin for Chronic Pruritus in Hemodialysis Patients. Kidney Int Rep. 2020 Jan 28;5(5):600-610.

[2]. Steven Fishbane, et al. A Phase 3 Trial of Difelikefalin in Hemodialysis Patients With Pruritus. N Engl J Med. 2020 Jan 16;382(3):222-232.