品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13259

CAS：133407-82-6

Synonyms：Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一種有效的，可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，IC50 為 100 nM。MG-132 有效阻斷 26S 蛋白酶體復合物的蛋白水解活性。MG-132 是一種肽醛，是自噬 (autophagy) 激活劑。MG-132 還誘導凋亡 (apoptosis)。

生物活性：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一種有效的蛋白酶體 和鈣蛋白酶 抑制劑，IC 為 ₅₀s 分別為 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻斷 26S 蛋白酶體復合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一種肽醛，也是一種自噬 激活劑。 MG-132 還誘導細胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：100 nM（蛋白酶體），1.2 μM（鈣蛋白酶）^[1][3] 體外： MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低濃度 (30 nM) 下啟動 PC12 細胞的神經突生長，是一種非常強的 20S 蛋白酶體抑制劑^[3].
MG-132（10 μM；1 小時）可逆轉 A549 細胞中 TNF-α 對 I κ B 降解和 NF-κ B 活化的影響^[4]。
MG-132（0.75-5 μM；24 小時）通過 26S 蛋白酶體抑制作用有效誘導 KIM-2 細胞中 p53 依賴性細胞凋亡^[5]。
MG-132（10- 40 μM；24 小時）以時間和濃度依賴性方式顯著降低 C6 神經膠質瘤細胞的活力，顯示 IC₅₀ 在 24 小時時為 18.5 μM^[6].
MG-132（18.5 μM；24 小時）誘導抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下調，并上調促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表達^{[6 ]}.
體內： MG132（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，連續 25 天開始注射 EC9706 細胞后 5 天）顯著抑制 EC9706 異種移植物的腫瘤生長，而不會對小鼠造成毒性^[7]。
MG-132（1 mg/kg；四；每周兩次，持續 4 周）對攜帶 HeLa 腫瘤的小鼠顯示出有效的腫瘤抑制作用^[8]。
MG-132（1-10 μg/kg/24 小時；皮下植入滲透泵; 8 天）大大增加了小鼠骨骼肌裂解物中 β-dystroglycan、α-dystroglycan、α-sarcoglycan 和抗肌蛋白的表達水平（6 個月大的雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠）^{[9 ]}。

體外：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低濃度 (30 nM) 下啟動 PC12 細胞的神經突生長，是一種非常強的 20S 蛋白酶體抑制劑[3]。 MG-132 (10 μM；1 小時) 可逆轉 A549 細胞中 TNF-α 對 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影響[4]。 MG- 132 (0.75-5 μM；24 小時) 通過 26S 蛋白酶體抑制作用在 KIM-2 細胞中有效誘導 p53 依賴性細胞凋亡[5]。 MG-132 (10-40 μM；24小時) 以時間依賴性和濃度依賴性方式顯著降低 C6 神經膠質瘤細胞的活力，并顯示 IC50 在 24 小時時為 18.5 μM[6]。 MG-132 (18.5 μM；24 小時) 誘導抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下調，并上調促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表達[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MG-132 (10 mg/kg；腹腔注射；從注射 EC9706 細胞后 5 天開始每天施用 25 天) 顯著抑制 EC9706 異種移植物的腫瘤生長，而不會對小鼠造成毒性[7]。 MG-132 (1 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續 4 周) 對攜帶 HeLa 腫瘤的小鼠顯示出有效的腫瘤抑制作用[8]。 MG-132 (1-10 μg/kg/day；皮下植入滲透泵；持續 8 天) 顯著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌營養不良聚糖、α-肌營養不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌蛋白的表達水平 (6 月齡雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)[9]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)[1][3]

熱銷產品：Peiminine  | Marizomib  | JNK-IN-7  | LLY-283  | SM 16  | Mesitaldehyde  | SU 5402  | Sodium aescinate  | Retinyl acetate  | L-Ornithine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.
[2]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.
[3]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.
[4]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.
[5]. Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem. 1996 Mar;119(3):572-6.
[6]. Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol. 1998 Aug;19(2):259-68.
[7]. MacLaren AP, et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8.
[8]. Dang L, et al. Proteasome inhibitor MG132 inhibits the proliferation and promotes the cisplatin-inducedapoptosis of human esophageal squamous cell carcinoma cells. Int J Mol Med. 2014 May;33(5):1083-8.
[9]. Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol. 2003 Oct;163(4):1663-75.