Cyclosporin A

MCE 國際站：Cyclosporin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0579

CAS：59865-13-3

中文名稱：環(huán)孢霉素A；環(huán)孢素A；環(huán)孢多肽A；環(huán)孢靈；賽斯平；環(huán)孢素

Synonyms：環(huán)孢素; Cyclosporine A; Ciclosporin A; CsA

純度：99.94%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值為 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

生物活性：Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一種免疫抑制劑，可與親環(huán)蛋白結合并抑制神經鈣蛋白的磷酸酶活性，IC₅₀ 為 5 nM^[3]。環(huán)孢菌素 A 還抑制 CD11a/CD18 粘附^[8]。 IC50 和目標：IC50：7 nM（神經鈣蛋白）

體外：Cyclosporin A 能夠與 T 細胞中的親環(huán)素結合[1]。 Cyclosporin A 通過形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 復合物來抑制神經鈣蛋白[2]。 Cyclosporin A 抑制受刺激細胞中的神經鈣蛋白，IC50 值為 7 nM[3]。 Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核轉位[4]。Cyclosporin A 通過阻止 MTP 打開對線粒體產生影響，IC50 為 39 nM[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Cyclosporin A 具有免疫抑制活性，在小鼠、大鼠和豚鼠中通過胃腸外和口服給藥均有活性[6]。Cyclosporin A 可用預防排斥反應[7]。血液藥代動力學參數表明：Cyclosporin A (10 mg/kg；iv) 在雄性 Wistar 大鼠 (140-200 g，5-6 周)[9]。

動物實驗：在第 0 天，大鼠腹腔注射 0.5 mL 免疫，小鼠靜脈注射 0.2 mL 10% 洗滌過的綿羊紅細胞 (SE) 懸浮液。為了引起二次反應，在初次免疫后 8-11 周，小鼠靜脈注射 0-2 mL 0.25% 洗滌過的 SE (107 個細胞) 進行加強免疫。為了延長治療時間，動物在 13 周內每天在食物中平均接受 45 mg/kg 環(huán)孢菌素 A。這些大鼠在宰殺前 5 天進行免疫。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將免疫抑制劑溶解在乙醇中，濃度為細胞處理所需濃度的 1000 倍。將細胞 (106) 懸浮在微量離心管中的 1 mL 培養(yǎng)基中；加入 1 μL 乙醇或環(huán)孢菌素 A 的乙醇溶液，并在 37°C 下孵育細胞 1 小時。在冰上用 1 mL PBS 將細胞清洗兩次，并在 50 μL 低滲緩沖液中裂解，該緩沖液含有 50 mM Tris (pH 7.5)；0.1 mM EGTA；1 mM EDTA；0.5 mM 二硫蘇糖醇；以及每 mL 50 μg Phenylmethylsulfonyl fluoride、50 μg 大豆胰蛋白酶抑制劑、5 μg 亮抑酶肽和 5 μg Kiker 52G。裂解物需經過三次循環(huán)：在液氮中冷凍，然后在 30°C 下解凍，然后在 4°C 下以 12,000×g 的速度離心 10 分鐘。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Cyclophilin D

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參考文獻：

[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7.
[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15.
[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90.
[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7.
[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92.
[6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25.
[7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing FK506 and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428.
[8]. Dalmarco EM, et al. Cyclosporin A inhibits CD11a/CD18 adhesion molecules due to inhibition of TNFalpha and IL-1 beta levels in the mouse model of pleurisy induced by carrageenan. Cell Adh Migr. 2008 Oct-Dec;2(4):231-5.
[9]. Medeiros M, et al. Increased cyclosporine bioavailability induced by experimental nephrotic syndrome in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2007 May;85(5):502-6.
[10]. Nguyen LT, et al. Lysyl oxidase inhibitors attenuate cyclosporin A-induced nephropathy in mouse. Sci Rep. 2021 Jun 14;11(1):12437.
[11]. Ling H, et al. Therapeutic role of TGF-beta-neutralizing antibody in mouse cyclosporin A nephropathy: morphologic improvement associated with functional preservation. J Am Soc Nephrol. 2003 Feb;14(2):377-88.