Vepdegestrant,2229711-68-4介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：16 發布時間：2026-8-3

Vepdegestrant

MCE 國際站：Vepdegestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138642

CAS：2229711-68-4

Synonyms：ARV-471

純度：99.60%

存儲條件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vepdegestrant (ARV-471) 是一種用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受體 PROTAC 蛋白降解劑。Vepdegestrant 是一種異雙功能分子，可促進雌激素受體 α 和細胞內 E3 連接酶復合物之間的相互作用。Vepdegestrant 通過蛋白酶體導致雌激素受體的泛素化和隨后的降解。Vepdegestrant 可強力降解 ER 陽性乳腺癌細胞系中的 ER，DC50 值約為 2 nM。

生物活性：Vepdegestrant (ARV-471) 是一種用于乳腺癌的口服雌激素受體 PROTAC 蛋白降解劑。 Vepdegestrant 是一種異雙功能分子，可促進雌激素受體 α 與細胞內 E3 連接酶復合物之間的相互作用。 Vepdegestrant 通過蛋白酶體導致雌激素受體的泛素化和隨后的降解。 Vepdegestrant 在 ER 陽性乳腺癌細胞系中強力降解 ER，半數最大降解濃度 (DC₅₀) 約為 2 nM^[1]。 IC50 和目標：雌激素受體^[1]

體外：Vepdegestrant (10 和 100 nM，3 天) 可增加表達 Y537S ER 突變 (ER-Y537S) 的 MCF7 細胞中的 MHC-I 表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Vepdegestrant (每日 3-30 mpk，口服) 可抑制雌二醇依賴性 MCF7 異種移植瘤中的腫瘤生長，并減少腫瘤 ER 蛋白[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Estrogen receptor[1]

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.
[2]. JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.
[3]. Hermida-Prado F, et al. Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer. Cancer Res. 2023 Oct 2;83(19):3284-3304.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發現領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發現服務，推動科學研究，釋放創新的無限潛力。

行業的生物信息學
•   靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
•   支持：來自文獻的體內/體外實驗方案；
•   動態數據：超過 15 萬條溶解度真實測試、數千萬條基因信息、臨床/批準跟蹤數據；
•   MedChemExpress 廣泛應用：藥理學與生物學研究，覆蓋 400 余種疾病/領域研究，包括癌癥、神經疾病、炎癥、代謝、干細胞等；
•   7×24 專業服務：已服務客戶百萬次;前訂單確保當日發貨。

嚴格的多重質量控制
•   國際標準：嚴格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質量與環境管理體系；
•   完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發與分析人員；
•   全面檢測：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物驗證平臺：四大平臺（分子/蛋白/細胞/體內實驗）支持藥效評估；

全球業務與倉儲中心
全球倉儲中心覆蓋北美、中國、歐洲、日本等地區，擁有數十個倉庫，90% 區域實現次日達，能夠快速響應全球客戶需求。

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