Elacridar
MCE 國際站:Elacridar hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-50880
CAS:143851-98-3
中文名稱:依克立達鹽酸鹽
Synonyms:GF120918A
純度:99.93%
存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一種具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制劑。Elacridar hydrochloride 可用于檢測外排轉運體對活性分子腦內分布的影響,并可用于癌癥的研究。
生物活性:Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一種具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 和 乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 抑制劑。 Elacridar hydrochloride 可用于檢測外排轉運蛋白對腦內藥物分布的影響,可用于癌癥研究[1][2]。
鹽酸依克立達在小鼠體內的血漿藥代動力學參數[1].
1460
| 小鼠 PO 100 mg/kg | 小鼠 IP 100 mg/kg | 小鼠 IV 2.5 mg/kg | |
| CL/F (ml/min) | 2.05 | 33.2 | 0.46 |
| Vd/F(升) | 3.5 | 12.3 | 0.17 |
| t1/2 (h) | 20 | 4.3 | 4.4 |
| AUC0-inf (μg·min/ml) | 90.3 | 161.4 | |
| F | 0.22 | 0.013 | 1 |
體外:鹽酸依克立達(0.001-1 μM;2 h)抑制786-O細胞活力[2]。鹽酸依克立達(5 μM;24 h)影響MCF-7和786-O細胞系中P-糖蛋白和ABCG2蛋白表達水平[2]。鹽酸依克立達(5 μM;24 h)影響MCF-7和786-O細胞中99mTc-MIBI細胞內蓄積[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:鹽酸依克立達(100mg/kg,腹腔注射一次)在腦和血漿中的分布不同[1]。 1.19 鹽酸依克立達小鼠血漿藥代動力學參數[1]。 小鼠PO 100mg/kg 小鼠IP 100mg/kg 小鼠IV 2.5mg/kg CL/F(ml/min) 2.05 33.2 0.46 Vd/F(升) 3.5 12.3 0.17 t1/2(h) 20 4.3 4.4 AUC0-inf(μg·min/ml) 1460 90.3 161.4 F 0.22 0.013 1 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.
[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.
品牌介紹:
MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商,致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務,是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州,并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。
全面的產品矩陣:
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