Adezmapimod,152121-47-6介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：22 發(fā)布時間：2026-8-10

Adezmapimod

MCE 國際站：Adezmapimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10256

CAS：152121-47-6

Synonyms：SB 203580; RWJ 64809

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Adezmapimod (SB 203580) 是一種選擇性的，ATP 競爭性的 p38 MAPK 抑制劑，對 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 激活劑。

生物活性：Adezmapimod (SB 203580) 是一種選擇性和 ATP 競爭性 p38 MAPK 抑制劑，對 的 IC₅₀ 分別為 50 nM 和 500 nM分別為 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2。 Adezmapimod 抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。 Adezmapimod 不會破壞 JNK 活性，是一種自噬和線粒體自噬 激活劑^[1]。

體外：Adezmapimod (SB 203580) (用 0-30 μM 預孵育 1 小時并在 20 ng/mL IL-2 存在下培養(yǎng) 24 小時) 防止 IL-2 誘導的原代人 T 細胞、鼠 CT6 T 細胞增殖或 BAF F7 B 細胞，IC50 為 3-5 μM[1]。 SB203580 阻斷 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 微米)。SB203580 在 CT6 和活化的人 T 細胞以及 IL-2 反應性 BA/F3 F7 B 細胞中以劑量依賴性方式抑制 Ser473 的磷酸化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/天；每天腹膜內注射，連續(xù) 16 天，在雌性無染色體 Nu/Nu 小鼠中) 處理，與平行處理的 p38TM 腫瘤相比，p38WT 腫瘤的腫瘤負荷明顯更小[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p38 50 nM (IC50) p38β2 500 nM (IC50)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.
[2]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.
[3]. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商，致力于為生命科學研究與藥物發(fā)現(xiàn)提供創(chuàng)新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務，是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內建立了多個研發(fā)、生產和物流中心。

全面的產品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領域，包括靶點與疾病機制研究；檢測、分析與質控；疾病建模與藥物篩選；干細胞研究與細胞治療；基因治療以及其他藥物發(fā)現(xiàn)領域。 ● 靶點與疾病機制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導疾病模型產品、動物飼料產品 ● 檢測、分析與質控：同位素標記化合物、熒光染料、參考標準品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細胞研究與細胞治療：GMP 小分子、類器官相關蛋白、Matrigel、培養(yǎng)基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質體、佐劑、限制性內切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務。這些服務包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質譜篩選、定制化合物合成、結構優(yōu)化與分析服務等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發(fā)現(xiàn)服務，推動科學研究，釋放創(chuàng)新的無限潛力。

行業(yè)的生物信息學
• 靶點與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
• 支持：來自文獻的體內/體外實驗方案；
• 動態(tài)數(shù)據(jù)：超過 15 萬條溶解度真實測試、數(shù)千萬條基因信息、臨床/批準跟蹤數(shù)據(jù)；
• MedChemExpress 廣泛應用：藥理學與生物學研究，覆蓋 400 余種疾病/領域研究，包括癌癥、神經疾病、炎癥、代謝、干細胞等；
• 7×24 專業(yè)服務：已服務客戶百萬次;前訂單確保當日發(fā)貨。

嚴格的多重質量控制
• 國際標準：嚴格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質量與環(huán)境管理體系；
• 完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發(fā)與分析人員；
• 全面檢測：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物驗證平臺：四大平臺（分子/蛋白/細胞/體內實驗）支持藥效評估；

全球業(yè)務與倉儲中心
全球倉儲中心覆蓋北美、中國、歐洲、日本等地區(qū)，擁有數(shù)十個倉庫，90% 區(qū)域實現(xiàn)次日達，能夠快速響應全球客戶需求。

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