Clozapine N-oxide
MCE 國際站:Clozapine N-oxide dihydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-17366A
CAS:2250025-93-3
純度:99.74%
存儲條件:4°C,氮氣下保存 *溶劑中:-80°C,1 年;-20°C,6 個月(氮氣下保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一種 Clozapine 的主要代謝產物,也是一種人毒蕈堿設計受體 (DREADDs) 激動劑。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿過血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 receptor) (EC50 為 11 nM) 激動劑。
生物活性:Clozapine N-oxide dihydrochloride 是 Clozapine 的主要代謝物和人毒蕈堿設計受體 (DREADDs) 激動劑。 Clozapine N-oxide dihydrochloride 激活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。
體內:在向小鼠單次腹膜內 (ip) 注射 Clozapine N-oxide dihydrochloride (1 mg/kg) 后,Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 血漿水平在 15 分鐘達到峰值,2 小時后非常低。盡管 CNO 在小鼠體內的血漿半衰期較短,但對表達 DREADD 的實驗動物進行急性處理后所描述的生物學效應通常要長得多 (6-10 小時)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:mAChR3 mAChR4
熱銷產品:Exatecan (mesylate) | MRTX1133 | Cetuximab | MG-132 | SBE-β-CD | Rapamycin | Tamoxifen | Olaparib | Sotorasib | Eribulin (mesylate)
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.
[2]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.
[3]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.
[4]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of Haloperidol, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.
[5]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.
[6]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.
品牌介紹:
MedChemExpress (MCE) 是生命科學試劑供應商,致力于為生命科學研究與藥物發現提供創新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內的全品類、高品質活性分子和技術服務,是科研領域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州,并在全球范圍內建立了多個研發、生產和物流中心。
全面的產品矩陣:
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