Samuraciclib hydrochloride,1805789-54-1介紹_ MedChemExpress (MCE)

閱讀：20 發(fā)布時(shí)間：2026-8-11

Samuraciclib

MCE 國際站：Samuraciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103712A

CAS：1805789-54-1

Synonyms：CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride

純度：99.98%

存儲條件：4°C，在氮?dú)庀聝Υ妫h(yuǎn)離潮濕 *在溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個(gè)月（在氮?dú)庀聝Υ妫h(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一種有效的，具有選擇性，ATP 競爭性和口服活性的 CDK7 抑制劑，IC50 為 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 對 CDK7 的選擇性分別是 CDK1，CDK2 (IC50 為 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值為 0.2-0.3 µM 來抑制乳腺癌細(xì)胞系的生長，具有有效的抗腫瘤作用。

生物活性：Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一種有效的、選擇性的、ATP 競爭性和具有口服活性的 CDK7 抑制劑，IC₅₀ 為 41 nM。 Samuraciclib hydrochloride 的選擇性分別比 CDK1、CDK2（IC₅₀ 為 578 nM）、CDK5 和 CDK9 高 45、15、230 和 30 倍。 Samuraciclib hydrochloride 抑制乳腺癌細(xì)胞系的生長，GI₅₀ 值在 0.2-0.3 μM 之間。 Samuraciclib hydrochloride 具有抗腫瘤作用^[1]^[2]。

體外：Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小時(shí)；HCT116 細(xì)胞) 處理促進(jìn)細(xì)胞凋亡[1]。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小時(shí)；HCT116 細(xì)胞) 處理誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯[1]。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；0-24 小時(shí)；HCT116 細(xì)胞) 在 HCT116 結(jié)腸癌細(xì)胞中以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 PolII CTD 的磷酸化。ICEC0942 還抑制 CDK1、CDK2 和視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤的磷酸化[1]。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468 的生長、MCF10A 和 HMEC 細(xì)胞，GI50 值分別為 0.18 μM、0.32 μM、0. 33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM 和 1.25 μM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；100 mg/kg；口服強(qiáng)飼法；每日一次；持續(xù) 14 天；雌性 nu/nu-BALB/c 無胸腺裸鼠) 在第 14 天抑制腫瘤生長 60%，并伴有 PBMC 和腫瘤中的 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化顯著降低[1]。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 和 ICI 47699 聯(lián)合處理顯示雌激素受體 (ER) 陽性腫瘤異種移植物的生長停滯[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CDK7 41 nM (IC50) CDK2 578 nM (IC50) CDK1 1.8 μM (IC50) CDK4 49 μM (IC50) CDK5 9.4 μM (IC50) CDK6 34 μM (IC50) CDK9 1.2 μM (IC50)

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hazel P, et al. Inhibitor Selectivity for Cyclin-Dependent Kinase?7: A?Structural, Thermodynamic, and Modelling Study. ChemMedChem. 2017 Mar 7;12(5):372-380.
[2]. Patel H, et al. ICEC0942, an Orally Bioavailable Selective Inhibitor of CDK7 for Cancer Treatment. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1156-1166.

品牌介紹:

MedChemExpress (MCE) 是生命科學(xué)試劑供應(yīng)商，致力于為生命科學(xué)研究與藥物發(fā)現(xiàn)提供創(chuàng)新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內(nèi)的全品類、高品質(zhì)活性分子和技術(shù)服務(wù)，是科研領(lǐng)域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國新澤西州，并在全球范圍內(nèi)建立了多個(gè)研發(fā)、生產(chǎn)和物流中心。

全面的產(chǎn)品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號通路與研究領(lǐng)域，包括靶點(diǎn)與疾病機(jī)制研究；檢測、分析與質(zhì)控；疾病建模與藥物篩選；干細(xì)胞研究與細(xì)胞治療；基因治療以及其他藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域。 ● 靶點(diǎn)與疾病機(jī)制研究：抑制劑與激動劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品、動物飼料產(chǎn)品 ● 檢測、分析與質(zhì)控：同位素標(biāo)記化合物、熒光染料、參考標(biāo)準(zhǔn)品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細(xì)胞研究與細(xì)胞治療：GMP 小分子、類器官相關(guān)蛋白、Matrigel、培養(yǎng)基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質(zhì)體、佐劑、限制性內(nèi)切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺
一站式AI藥物篩選平臺提供超過 200 種篩選庫及多種化合物和表型篩選服務(wù)。這些服務(wù)包括 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質(zhì)譜篩選、定制化合物合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化與分析服務(wù)等。我們致力于不斷提升平臺能力，通過打造一站式藥物發(fā)現(xiàn)服務(wù)，推動科學(xué)研究，釋放創(chuàng)新的無限潛力。

行業(yè)的生物信息學(xué)
• 靶點(diǎn)與信號通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
• 支持：來自文獻(xiàn)的體內(nèi)/體外實(shí)驗(yàn)方案；
• 動態(tài)數(shù)據(jù)：超過 15 萬條溶解度真實(shí)測試、數(shù)千萬條基因信息、臨床/批準(zhǔn)跟蹤數(shù)據(jù)；
• MedChemExpress 廣泛應(yīng)用：藥理學(xué)與生物學(xué)研究，覆蓋 400 余種疾病/領(lǐng)域研究，包括癌癥、神經(jīng)疾病、炎癥、代謝、干細(xì)胞等；
• 7×24 專業(yè)服務(wù)：已服務(wù)客戶百萬次;前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨。

嚴(yán)格的多重質(zhì)量控制
• 國際標(biāo)準(zhǔn)：嚴(yán)格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質(zhì)量與環(huán)境管理體系；
• 完整平臺：400 多臺精密儀器，1000 名研發(fā)與分析人員；
• 全面檢測：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物驗(yàn)證平臺：四大平臺（分子/蛋白/細(xì)胞/體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）支持藥效評估；

全球業(yè)務(wù)與倉儲中心
全球倉儲中心覆蓋北美、中國、歐洲、日本等地區(qū)，擁有數(shù)十個(gè)倉庫，90% 區(qū)域?qū)崿F(xiàn)次日達(dá)，能夠快速響應(yīng)全球客戶需求。

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