一.名稱

英文名稱：AA-PEG-OPSS，Acetic Acid-PEG-OPSS，OPSS-PEG-AA，OPSS-PEG-Acetic Acid

中文名稱：乙酸聚乙二醇二巰基吡啶，乙酸PEG二巰基吡啶

分子量：1k，2k，3.4k，5k，10k，20k（可按需定制）

結(jié)構(gòu)式：

二.產(chǎn)品形式

1.固體/粉末

2.溶于大部分有機(jī)溶劑，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反復(fù)凍融，避光保存，儲(chǔ)液應(yīng)該立即使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于 < -20°C。

三.產(chǎn)品介紹

AA-PEG-OPSS（乙酸聚乙二醇二巰基吡啶）憑借其獨(dú)特的分子設(shè)計(jì)與多功能特性，成為連接微觀分子修飾與宏觀材料性能的“橋梁"。

AA-PEG-OPSS的分子結(jié)構(gòu)由三部分精密構(gòu)成：

AA模塊（乙酸基團(tuán)）：作為化學(xué)修飾的“活性錨點(diǎn)"，乙酸基團(tuán)可通過(guò)酯化或酰胺化反應(yīng)與生物分子（如蛋白質(zhì)、多肽）或材料表面（如玻璃、金屬）的氨基（-NH?）或羥基（-OH）結(jié)合，實(shí)現(xiàn)定向固定。例如，在抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）中，AA模塊可與抗體的賴氨酸殘基特異性結(jié)合，將藥物負(fù)載量精確控制在每個(gè)抗體分子攜帶2-4個(gè)藥物分子，避免“脫靶"毒性。

PEG模塊（聚乙二醇鏈段）：作為“生物相容性，PEG鏈段通過(guò)“空間位阻效應(yīng)"減少非特異性蛋白吸附，同時(shí)其親水性賦予分子良好的水溶性。PEG的分子量（0.4k-20k Da）可靈活調(diào)節(jié)：低分子量PEG（如1k Da）適用于細(xì)胞表面修飾，增強(qiáng)細(xì)胞與材料的相互作用；高分子量PEG（如20k Da）則用于構(gòu)建長(zhǎng)效藥物遞送系統(tǒng)，延長(zhǎng)藥物在血液中的循環(huán)時(shí)間。例如，PEG化干擾素α-2b的半衰期從游離藥物的6小時(shí)延長(zhǎng)至60小時(shí)，患者注射頻率從每周3次降至每周1次。

OPSS模塊（吡啶基二硫化物）：作為“動(dòng)態(tài)連接開(kāi)關(guān)"，OPSS基團(tuán)含可逆二硫鍵（-S-S-），可與含巰基的分子（如蛋白質(zhì)、多肽、納米顆粒表面）發(fā)生特異性硫醇-二硫鍵交換反應(yīng)，形成穩(wěn)定共價(jià)鍵。該反應(yīng)在溫和條件（pH 7.0-8.5，25-30℃）下即可高效完成，且二硫鍵在還原性環(huán)境（如細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽）中可斷裂，實(shí)現(xiàn)可控釋放。例如，在腫瘤靶向納米顆粒的制備中，OPSS模塊可先與PEG鏈結(jié)合，再通過(guò)二硫鍵與含巰基的靶向配體（如葉酸）連接，實(shí)現(xiàn)靶向激活。

AA-PEG-OPSS的合成需經(jīng)歷兩步關(guān)鍵反應(yīng)：

AA-PEG的制備：通過(guò)丙烯酸與聚乙二醇的酯化反應(yīng)，生成AA-PEG中間體。該反應(yīng)需精確控制溫度（60-80℃）與催化劑用量（如硫酸或?qū)妆交撬幔源_保酯化率＞95%。例如，采用微波輔助酯化技術(shù)，可將反應(yīng)時(shí)間從傳統(tǒng)批式反應(yīng)的6小時(shí)縮短至30分鐘，同時(shí)提高產(chǎn)物純度。

OPSS的偶聯(lián)：將AA-PEG與2-吡啶硫醇衍生物在干燥DMF或DMSO溶劑中反應(yīng)，生成AA-PEG-OPSS。反應(yīng)需在弱堿性條件（pH 7-8）下進(jìn)行，以促進(jìn)酰胺鍵形成。通過(guò)高效液相色譜（HPLC）純化，可去除未反應(yīng)的OPSS，確保產(chǎn)物純度＞95%。例如，采用模擬移動(dòng)床色譜（SMBC）技術(shù)，可實(shí)現(xiàn)AA-PEG-OPSS的連續(xù)化生產(chǎn)，單批次產(chǎn)量達(dá)公斤級(jí)。

四.相關(guān)試劑

GLY-PEG-OPSS

ALA-PEG-OPSS

VAL-PEG-OPSS

LEU-PEG-OPSS

ILE-PEG-OPSS

SER-PEG-OPSS

THR-PEG-OPSS

CYS-PEG-OPSS

PRO-PEG-OPSS

PHE-PEG-OPSS

TYR-PEG-OPSS

TRP-PEG-OPSS

HIS-PEG-OPSS

LYS-PEG-OPSS

ARG-PEG-OPSS

ASP-PEG-OPSS

GLU-PEG-OPSS

ASN-PEG-OPSS

GLN-PEG-OPSS

MET-PEG-OPSS

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