一.名稱

英文名稱：AA-PEG-DSPE，DSPE-PEG-AA

中文名稱：乙酸聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，乙酸-PEG-磷脂

分子量：1k, 2k, 3.4k, 5k, 10k, 20k

結(jié)構(gòu)式：

二.產(chǎn)品形式

1.固體/粉末

2.溶于大部分有機(jī)溶劑，溶于水

3.端基取代率95%+

4.避免反復(fù)凍融，避光保存，儲(chǔ)液應(yīng)該立即使用，任何未用的溶液分裝小份冷凍于 < -20°C。

三.產(chǎn)品介紹

AA-PEG-DSPE（乙酸聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）作為一種典型的異雙功能衍生物，通過(guò)整合丙烯酸（AA）、聚乙二醇（PEG）和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）的特性，在延長(zhǎng)藥物循環(huán)時(shí)間、增強(qiáng)靶向遞送效率及實(shí)現(xiàn)環(huán)境響應(yīng)性釋放等方面展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢(shì)。

AA-PEG-DSPE的分子結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成：

DSPE疏水尾部：由兩條18碳飽和脂肪酸鏈組成，賦予材料嵌入脂質(zhì)雙層的能力，形成穩(wěn)定的膠束或脂質(zhì)體核心。

PEG親水鏈段：通過(guò)化學(xué)修飾引入不同分子量（1k-20k Da）的PEG鏈，提供空間位阻效應(yīng)，減少蛋白質(zhì)吸附和免疫系統(tǒng)識(shí)別，顯著延長(zhǎng)納米載體在血液循環(huán)中的半衰期。

AA功能端基：丙烯酸基團(tuán)（-COOH）作為活性反應(yīng)位點(diǎn)，可通過(guò)酰胺鍵或酯鍵與抗體、配體或熒光探針偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向修飾或多功能化。

核心功能特性

1. 延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間

PEG鏈的“隱形"效應(yīng)可顯著降低納米載體被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）清除的概率。研究表明，僅0.5 mol%的PEG2000-DSPE即可使脂質(zhì)體的血漿半衰期延長(zhǎng)數(shù)倍，而2 mol%的添加量可抑制脂質(zhì)體聚集，進(jìn)一步減少非特異性吸附。例如，負(fù)載順鉑的PEG修飾脂質(zhì)體，其腫瘤組織AUC（藥時(shí)曲線下面積）較游離藥物高28倍，且腎臟毒性顯著降低。

2. 靶向遞送與細(xì)胞穿透

通過(guò)調(diào)節(jié)DSPE與PEG的比例，可精細(xì)調(diào)控納米載體對(duì)細(xì)胞膜的親和性和穿透性。DSPE的疏水尾部促進(jìn)載體與細(xì)胞膜的融合，而PEG鏈則通過(guò)電荷屏蔽作用減少靜電排斥，增強(qiáng)內(nèi)吞效率。此外，AA端基可進(jìn)一步修飾葉酸（FA）、維生素A（Retinol）或抗體等靶向配體，實(shí)現(xiàn)受體介導(dǎo)的主動(dòng)靶向。例如，F(xiàn)A-PEG-DSPE修飾的納米粒對(duì)表達(dá)葉酸受體的腫瘤細(xì)胞攝取量提高200倍，且在實(shí)體瘤中的蓄積量是對(duì)照組的2.6倍。

四.相關(guān)試劑

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-NH2

DSPE-PEG-MAL

DSPE-PEG-NHS

DSPE-PEG-Biotin

DSPE-PEG-FITC

DSPE-PEG-Cy3

DSPE-PEG-Cy5

DSPE-PEG-Cy7

DSPE-PEG-FA

DSPE-PEG-SH

DSPE-PEG-OH

DSPE-PEG-CHO

DSPE-PEG-Alkyne

DSPE-PEG-Azide

DSPE-PEG-DBCO

DSPE-PEG-TCO

DSPE-PEG-Tetrazine

DSPE-PEG-N3

DSPE-PEG-Folate

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