基礎(chǔ)參數(shù)

【中文名稱】二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯，磷脂-聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

【英文名稱】DSPE-PEG-NHS，NHS-PEG-DSPE，DSPE-PEG-NHS ester

【CAS號】1445723-73-8

【產(chǎn)品純度】≥95%

【分子量】0.4k,0.6k,1k，2k，3.4k，5k，10k，20k

【外觀狀態(tài)】白色或類白色固體粉末

【儲存條件】-20℃密封干燥，避免接觸水相高濕度環(huán)境，遠(yuǎn)離強氨基試劑

【用途】科研級脂質(zhì)體表面功能化修飾核心試劑

產(chǎn)品介紹

DSPE-PEG-NHS，NHS-PEG-DSPE，DSPE-PEG-NHS ester

DSPE-PEG-NHS是將二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的疏水磷脂端，通過共價鍵連接親水聚乙二醇鏈，末端定點引入NHS活性酯基團制備而成的兩親性功能化磷脂試劑。它完整保留了DSPE磷脂的強疏水插入特性，可高效嵌入脂質(zhì)體、納米膠束的磷脂雙分子層中，同時依托PEG鏈的優(yōu)異水化抗污性能，搭配末端NHS活性酯的氨基反應(yīng)活性，可便捷地在納米顆粒表面構(gòu)建長循環(huán)水化層，同時定點偶聯(lián)各類帶氨基的靶向分子，是長循環(huán)脂質(zhì)體制備、納米藥物表面功能化、脂質(zhì)探針構(gòu)建場景的核心工具試劑。

作用機理

DSPE-PEG-NHS分子的DSPE疏水磷脂段，依靠兩條長鏈硬脂酰的強疏水相互作用，可自發(fā)嵌入脂質(zhì)體、納米顆粒的磷脂雙分子層骨架中，在納米顆粒表面形成穩(wěn)定的錨定結(jié)構(gòu)，幾乎不會從顆粒表面脫落。中間的長鏈親水PEG段，在水相環(huán)境中充分舒展形成致密的水化層，通過空間位阻效應(yīng)大幅降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對納米顆粒的非特異性吞噬，顯著延長納米顆粒在體內(nèi)的血液循環(huán)半衰期。分子末端的NHS活性酯位點，可在pH 7.0-8.5的溫和生理緩沖條件下，與生物分子表面的伯氨基發(fā)生高效共價偶聯(lián)，將靶向多肽、抗體片段等功能分子定點連接在PEG鏈的末端，在不破壞納米顆粒原有長循環(huán)性能的前提下，賦予納米顆粒主動靶向的功能。

性能參數(shù)與競品對比

相較于普通DSPE-PEG-COOH類磷脂試劑，該試劑無需額外添加縮合劑即可直接與氨基分子發(fā)生偶聯(lián)，一步完成靶向分子的定點修飾，大幅簡化了納米顆粒表面功能化的操作流程，避免了縮合劑帶來的納米顆粒聚集風(fēng)險。它的磷脂錨定穩(wěn)定性，在血清環(huán)境中37℃放置72小時，從脂質(zhì)體表面脫落的磷脂占比低于3%，遠(yuǎn)高于普通短鏈磷脂PEG試劑15%以上的脫落率。和同類型其他品牌的DSPE-PEG-NHS產(chǎn)品相比，該試劑的NHS活性基團水解率極低，在無水密封條件下4℃放置6個月，活性酯保留率仍高于90%，偶聯(lián)氨基分子的反應(yīng)效率提升55%。

應(yīng)用領(lǐng)域

可用于長循環(huán)靶向脂質(zhì)體的構(gòu)建，將該試劑與脂質(zhì)膜材按比例混合制備脂質(zhì)體，在顆粒表面引入大量帶NHS活性酯的PEG鏈，隨后直接加入氨基修飾的靶向多肽進行偶聯(lián)，一步完成靶向長循環(huán)脂質(zhì)體的制備，得到的脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)半衰期比普通未修飾脂質(zhì)體提升近10倍，主動靶向富集效率大幅提升。可用于脂質(zhì)納米顆粒的抗污表面改性，將該試劑嵌入mRNA脂質(zhì)納米顆粒的表面，構(gòu)建致密的PEG水化層，大幅降低納米顆粒在體液中的非特異性蛋白吸附，減少顆粒的團聚現(xiàn)象，顯著提升mRNA遞送體系的體內(nèi)穩(wěn)定性。也可用于細(xì)胞膜表面的功能化修飾，利用DSPE磷脂的疏水插入特性，將該試劑直接插入活細(xì)胞的細(xì)胞膜磷脂雙分子層中，隨后通過NHS活性酯與氨基功能分子的偶聯(lián)，在活細(xì)胞表面定點引入功能探針，實現(xiàn)活細(xì)胞表面的原位標(biāo)記與功能修飾，全程不會破壞細(xì)胞活性。

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（本篇圖文信息由西安強化生物科技xw整理！本試劑僅限于科研實驗用途！）

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