試劑基本信息

中文名稱：ARS-1323-炔基

英文名稱：ARS-1323-alkyne，ARS-1323-Alk

CAS號：2436544-27-1

分子式：C28H27ClF2N6O3

分子量：569.00

純度：95%+

供應(yīng)廠家：西安強化生物

儲存條件：-20℃避光干燥保存，避免反復(fù)凍融

試劑概述

ARS-1323-alkyne是一種小分子抑制劑探針（CAS號：2436544-27-1），分子式為C??H??ClF?N?O?，分子量約為569。該分子屬于共價抑制劑類別，能夠與特定突變蛋白上的Switch-II口袋發(fā)生選擇性結(jié)合。其結(jié)構(gòu)中還帶有一個炔基（Alkyne）功能團，可用于后續(xù)的連接反應(yīng)。

ARS-1323-alkyne，ARS-1323-Alk

核心特點

靶向識別與可視化功能：ARS-1323-alkyne能夠特異性結(jié)合突變的KRAS G12C蛋白，并通過電泳遷移率變化直觀顯示該蛋白的共價修飾狀態(tài)。實驗表明，在10 μmol/L濃度下處理H358和MIA PaCa-2細胞后，可清晰觀察到目標蛋白的修飾條帶。

靶點結(jié)合效率評估：該分子可作為定量工具，用于測定抑制劑與靶標蛋白的結(jié)合效率。通過結(jié)合熒光標記（如TAMRA-N?），研究人員可以精準計算目標位點的占據(jù)率。

點擊化學(xué)反應(yīng)特性：分子末端含有的炔基使其能夠與帶有疊氮基團的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)（CuAAc）。這一特性便于將ARS-1323-alkyne與熒光探針或親和標簽進行連接，用于后續(xù)檢測和分離。

應(yīng)用領(lǐng)域

靶點占據(jù)驗證：在藥物篩選研究中，ARS-1323-alkyne可用于驗證候選抑制劑是否成功結(jié)合目標蛋白。通過競爭性實驗，可評估不同抑制劑的結(jié)合效率和選擇性。

聯(lián)合治療機制研究：利用該探針，研究人員可探索不同藥物組合對靶點結(jié)合的影響。例如，與SHP2抑制劑、EGFR抑制劑等聯(lián)用時，可檢測靶點結(jié)合率的變化，為優(yōu)化聯(lián)合用藥策略提供數(shù)據(jù)支持。

細胞水平修飾檢測：在細胞模型中，該分子可實現(xiàn)對特定突變蛋白的共價修飾可視化，幫助理解藥物在活細胞環(huán)境中的作用規(guī)律。

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注意：本試劑僅供科研使用，不可用于人類藥用及食用領(lǐng)域。