MC2R 屬于 A 類 G 蛋白偶聯(lián)受體，由七次跨膜螺旋構成，基因定位于 18p11.21，又稱 ACTH 受體，其發(fā)揮功能必須依賴輔助蛋白 MRAP1。MRAP1 以反向平行二聚體形式協(xié)助 MC2R 折疊，介導受體從內(nèi)質網(wǎng)轉運至腎上腺皮質細胞膜，同時參與配體識別。MC2R 具有高度配體選擇性，僅響應 ACTH 激活，不被 MSH 激活；ACTH 結合 MC2RMRAP1 復合物后，偶聯(lián) Gs 蛋白升高胞內(nèi) cAMP，激活 PKA 信號，上調(diào)類固醇合成酶，調(diào)控皮質醇合成釋放。

MC2R 作為 HPA 軸的終端效應受體，有極其清晰的疾病關聯(lián)：

1. 受體失活→家族性糖皮質激素缺乏；

2. 受體過度激活→庫欣病、先天性腎上腺增生。

MC2R 靶點藥物分為拮抗劑（阻斷 ACTH 信號，治療皮質醇過多疾病：庫欣病、CAH）和激動劑（模擬 ACTH，治療腎上腺功能不全）兩大方向。

關于MC2R在研的部分藥物進展如下表所示：

為助力MC2R靶點藥物研發(fā)，南京科佰開發(fā)了MC2R CRE-Luc CHO細胞篩選模型，產(chǎn)品驗證結果如下：

MC2R CRE-Luc CHO  CBP71631

Figure 3. Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001（we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Human ACTH(1-39) in MC2R CRE-Luc CHO(C16).

Figure 4. HTRF cAMP Assay with MC2R CRE-Lue CHO(C16).