MC2R（黑素皮質素受體 2），也稱為促腎上腺皮質激素受體（ACTH Receptor, ACTHR），屬于黑素皮質素受體（MCR）家族中的一員。MC2R 具有高度特異性，其主要 表達于腎上腺皮質的束狀帶和網狀帶，同時也在脂肪組織、骨骼、卵巢及皮膚等外周組織中有少量分布。MC2R 的配體選擇性強：與家族中其他能識別多種黑素皮質素（如α- MSH）的成員不同，MC2R 只能被促腎上腺皮質激素（ACTH）特異性激活。臨床遺傳學 證實，MC2R 基因的失活突變是Ⅰ型家族性糖皮質激素缺乏癥（FGD1） 的主要病因，患者因腎上腺皮質對 ACTH 不敏感而導致合成嚴重不足，表現為危及生命的腎上腺功 能不全。

      MC2R 主要與細胞內的 Gs 蛋白偶聯。當 ACTH 與 MC2R 結合后，受體發生構象變化，激活 Gs 蛋白，進而活化腺苷酸環化酶（AC），促使細胞內第二信使（cAMP） 水平急劇升高。cAMP 隨后激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 通過磷酸化下游轉錄因子（如 CREB）及類固醇生成相關蛋白，最終上調類固醇生成急性調節蛋白 和一系列 類固醇合成酶的表達，刺激腎上腺皮質束狀帶高效合成并分泌。

      MC2R CRE-Luc CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 MC2R 的信號轉導過程，原理見下圖所示。
 

Figure 1. MC2 CRE-Luc CHO 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001（we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Human ACTH(1-39) in MC2R CRE-Luc CHO(C16).

Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC2R CRE-Lue CHO(C16).